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近期經(jīng)常有患者詢問一種治療間質(zhì)性膀胱炎口服藥物——戊聚糖多硫酸鈉（愛必羅），在這里就此藥向大家做個簡要介紹，希望能對大家有所幫助。

商標注冊名字是：ELMIRON，中文翻譯愛泌羅。

通用名，或者，仿制藥名字，Pentosan polysulfate sodium capsule，中文翻譯: 戊糖多硫酸鈉膠囊。首都醫(yī)科大學附屬北京朝陽醫(yī)院泌尿外科張鵬

只要是同一個商品名字，ELMIRON，從不同國家采購的，應(yīng)該都是出自一家，授權(quán)轉(zhuǎn)讓的。

如果買到的是Pentosan polysulfate sodium capsule，戊糖多硫酸鈉膠囊，就是仿制的，和愛泌羅不是一個來源的。 

愛泌羅膠囊 ELMIRON?-100MG 

戊糖多硫酸鈉膠囊（Pentosan polysulfate sodium）

2018年5月修訂的美國FDA藥品說明書翻譯 

【性狀】

戊糖多硫酸鈉Pentosan polysulfate sodium是一種半合成的肝素類大分子碳水化合物衍生物，化學性質(zhì)和結(jié)構(gòu)式類似于糖胺聚糖。它是一種白色無味粉末，輕微吸濕，在pH6時溶于水至50%。它的分子量為4000到6000道爾頓，化學結(jié)構(gòu)式如下：

ELMIRON?（愛泌羅）是一種白色不透明的硬明膠膠囊，含100mg 戊糖多硫酸鈉、微晶纖維素和硬脂酸鎂。口服給藥。

【臨床藥理學】

一般

戊糖多硫酸鈉是一種低分子量的類肝素化合物。具有抗凝和纖溶作用。戊糖多硫酸鈉在間質(zhì)性膀胱炎中的作用機制尚不清楚。

藥代動力學

吸收：

在臨床藥理學研究中，健康女性志愿者在禁食條件下只口服300mg或450mg劑量的含放射性標記物的戊糖多硫酸鈉，在給藥后的中位數(shù)為2小時（0.6～120小時）的范圍內(nèi)，觀察到血漿放射性水平的最大值?；谀蚺判沟姆派湫?，平均約6%的放射性標記口服劑量的戊糖多硫酸鈉被吸收并達到全身循環(huán)。

食物影響：在臨床試驗中，ELMIRON?（愛泌羅）在飯前1小時或飯后2小時用水給藥；食物對戊糖多硫酸鈉吸收的影響尚不清楚。

代謝:

戊糖多硫酸鈉吸收的一部分在肝臟和脾臟部分，在腎臟有部分產(chǎn)生大量代謝物。脫硫和解聚都可以通過連續(xù)加藥達到飽和。

排泄：

健康受試者組口服300或450 mg劑量的含放射性標記物的戊糖多硫酸鈉后，血漿放射性分別下降，平均半衰期分別為27h和20h?？诜焯嵌嗔蛩徕c（300mg組平均84%，450mg組平均58%）的很大一部分原形藥物會排出糞便。平均6%的口服劑量通過尿液排出，主要是作為脫硫和解聚的代謝物。只有一小部分給藥劑量（平均0.14%）在尿液中恢復為完整藥物。

藥效動力學

戊糖多硫酸鈉在患者中發(fā)揮藥效作用的機制尚不清楚。在初步的臨床模型中，戊糖多硫酸鈉粘附在膀胱壁的粘膜上。該藥物可以作為緩沖液來控制細胞的通透性，避免尿液中的刺激性溶質(zhì)到達細胞。

【臨床試驗】

以兩項臨床試驗來評估ELMIRON?對（IC）患者疼痛緩解的療效。根據(jù)膀胱鏡檢查、細胞學檢查和活檢結(jié)果，所有患者符合NIH對慢性間質(zhì)性膀胱炎的定義。在一個單盲、隨機、安慰劑的對照研究中，評估了151名患者（145名女性，5名男性，1名性別未知），平均年齡44歲（18歲至81歲）。大約相等數(shù)量的患者接受為期三個月一天三次的安慰劑或ELMLIN?100mg。膀胱疼痛的臨床改善是基于患者自身的評估。在這項研究中，28/74（38%）接受ELMIRON?（愛泌羅）治療的患者膀胱疼痛評分改善超過50%（p=0.005）。

第二個臨床試驗中是為醫(yī)生使用的研究，是一個對2499名每天服用ELMIRON?300mg的患者所做的前瞻性設(shè)計，且試驗完成后分析的臨床試驗。在2499例患者中，女性2220例，男性254例，不明性別25例?；颊咂骄挲g47歲，60歲以上占23%。經(jīng)過3個月，1307名（52%）患者退出試驗或不符合分析條件，總體而言，有1192名（48%）患者接受ELMIRON?（愛泌羅）治療3個月；892名（36%）患者接受ELMIRON?（愛泌羅）治療6個月；598名（24%）患者接受ELMIRON?（愛泌羅）治療1年。

每3個月對患者進行一次非盲評估，比較在治療前后疼痛程度的整體變化和“疼痛/不適”分數(shù)的差異。在治療前，“疼痛/不適”分數(shù)的比例在最初2499名患者中，嚴重或無法忍受占60%，中度占33%，輕度或無占7%。患者疼痛改善程度見表1。

在3個月時，722/2499（29%）最初參與研究的患者在疼痛分數(shù)改善有1或2等級的進步。到6個月，在892名繼續(xù)服用ELMIRON?的患者中，有額外的116/2499（5%）患者的疼痛分數(shù)有所改善。6個月后，首次出現(xiàn)疼痛解除的患者所占百分比低于最初參與研究的患者的1.5%（見表2）。

【適應(yīng)癥】

ELMIRON?用于緩解因間質(zhì)性膀胱炎引起的膀胱疼痛或相關(guān)不適。

【禁忌癥】

ELMIRON?禁止用于已知對此藥物、化學結(jié)構(gòu)相關(guān)的化合物或輔料過敏的患者。

【注意事項】

一般事項

ELMIRON?是一種微弱的抗凝血劑（相當于肝素活性的1/15）。每日劑量為300mg（n=128）時，6.3%的患者出現(xiàn)直腸出血的不良事件。曾有瘀血、流鼻血和牙齦出血的出血性并發(fā)癥產(chǎn)生（見“不良反應(yīng)”部分）?；颊呓邮芮秩胄允中g(shù)治療過程中，或有潛在凝血障礙或其他出血性風險增加時，（例如：使用香豆素抗凝劑、肝素、t-PA、鏈激酶、大劑量阿司匹林或非甾體抗炎藥）應(yīng)評估出血情況?；加袆用}瘤、血小板減少癥、血友病、胃腸道潰瘍、息肉或憩室等疾病的患者，在開始ELMIRON?（愛泌羅）治療前應(yīng)謹慎評估。

經(jīng)由皮下、舌下或肌肉注射的類似產(chǎn)品（最初不是由肝臟代謝）與具有血栓和出血癥狀的遲發(fā)性免疫過敏性血小板減少癥相關(guān)。在有肝素誘導血小板減少病史的患者中使用ELMIRON?（愛泌羅）時應(yīng)謹慎。

脫發(fā)與戊糖多硫酸鈉和肝素產(chǎn)品有關(guān)。在ELMIRON?（愛泌羅）的臨床試驗中，脫發(fā)開始于治療的前4周。報告的脫發(fā)病例中97%為斑禿，僅限于頭皮上的一個區(qū)域。

肝功能不全

ELMIRON?尚未在肝功能不全患者中進行研究。因為有研究表明肝臟有助于ELMIRON?（愛泌羅）的消除，肝臟損傷可能會對ELMIRON?（愛泌羅）的藥代動力學產(chǎn)生影響。在這種患者群體中使用ELMIRON?（愛泌羅）時應(yīng)謹慎。

1.2%的患者轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶和乳酸脫氫酶會輕微升高（<2.5倍正常值）。這種增加通常出現(xiàn)在ELMIRON?治療開始后3至12個月，與黃疸或其他臨床癥狀或體征無關(guān)。這些異常通常是暫時的，可能基本上保持不變，或者很少隨著繼續(xù)使用而進展。PTT和PT升高（兩者均<1%）或血小板減少（0.2%）。

患者信息

病人應(yīng)按規(guī)定的劑量服藥，但不得超過規(guī)定的次數(shù)。應(yīng)提醒患者ELMIRON?具有弱抗凝作用。這種效果可能會增加出血時間。

懷孕

對每天靜脈注射15 mg/kg的小鼠和大鼠以及每天7.5 mg/kg的家兔，進行生殖研究。此劑量以體表面積計算分別為是人體每日口服ELMIRON?（愛泌羅）劑量的0.42倍和0.14倍。這些研究顯示ELMIRON?（愛泌羅）不會影響生殖或?qū)μ河袚p害。直接用濃度為1 mg/mL的戊糖多硫酸鈉做小鼠胚胎培養(yǎng)的體外實驗，可引起可逆的肢芽異常。在懷孕婦女方面尚未進行適合和良好的對照研究。因為動物實驗結(jié)果并無法預(yù)測人類的反應(yīng)，所以只有在明確需要的情況下，才可以在懷孕期間使用這種藥物。

哺乳期婦女

目前尚不清楚這種藥物是否在母乳中排泄。由于許多藥物都是從母乳中排出的，因此在給哺乳期婦女服用ELMIRON?（愛泌羅）時應(yīng)謹慎。

兒科使用

尚未確定16歲以下兒童患者使用的安全性和有效性。

【不良反應(yīng)】

（愛泌羅）在總共2627名患者（2343名女性，262名男性，22名未知）的臨床試驗中進行了評估，這些患者的平均年齡為47歲[范圍18至88，其中581名（22%）超過60歲]。在2627名患者中，128名患者接受了為期3個月的試驗，其余2499名患者接受了長期的非盲試驗。

6/2627（0.2%）的患者在服用該藥3-75個月內(nèi)死亡。死亡與其他并發(fā)疾病或手術(shù)有關(guān)，但一名患者的死因不明。

嚴重不良事件發(fā)生率為1.3%（33/2627）。兩個病人有嚴重的腹痛或腹瀉和脫水，需要住院治療。由于沒有間質(zhì)性膀胱炎患者的對照組同時接受評估，因此很難確定那些不良反應(yīng)與ELMIRON?相關(guān)，而那些不良反應(yīng)與并發(fā)疾病、藥物或其他因素相關(guān)。

下面描述的是ELMIRON?治療2499名間質(zhì)性膀胱炎患者的非盲臨床試驗的不良事件報告。在最初的2499名患者中，1192名（48%）接受ELMIRON?（愛泌羅）治療3個月；892名（36%）接受ELMIRON?（愛泌羅）治療6個月；598名（24%）接受ELMIRON?（愛泌羅）治療1年，355名（14%）接受ELMIRON?（愛泌羅）治療2年，145名（6%）接受4年。

頻率（1-4%）的不良反應(yīng)：

脫發(fā)（4%）、腹瀉（4%）、惡心（4%）、頭痛（3%）、皮疹（3%）、消化不良（2%）、腹痛（2%）、肝功能異常（1%）、頭暈（1%）。

頻率(≤ 1%)的不良反應(yīng):

消化方面：嘔吐，口腔潰瘍，結(jié)腸炎，食道炎，胃炎，腸胃脹氣，便秘，厭食，牙齦出血。

血液方面：貧血、瘀斑、凝血酶原時間延長、部分凝血活酶時間延長、白細胞減少、血小板減少。

過敏反應(yīng)：過敏反應(yīng)，光敏性。

呼吸系統(tǒng)：咽炎，鼻炎，鼻出血，呼吸困難。

皮膚及其附屬器：瘙癢，蕁麻疹。

特殊感覺：結(jié)膜炎，耳鳴，視神經(jīng)炎，弱視，視網(wǎng)膜出血。

上市后情況

在批準使用戊糖多硫酸鈉期間，發(fā)現(xiàn)了以下不良反應(yīng)；由于這些反應(yīng)是來自不確定人群的自愿報告，因此并不總是能夠可靠地估計其發(fā)生頻率或確定體重增加和水腫與藥物接觸的因果關(guān)系。

直腸出血：

ELMIRON?在一項隨機、雙盲、平行組的4期研究中進行評估，該研究對380名間質(zhì)性膀胱炎患者進行了為期32周的治療。每日劑量為300mg（n=128）時，6.3%的患者報告直腸出血為不良事件。在大多數(shù)患者中，事件的嚴重程度被描述為“輕微”。在該研究中，每天服用ELMIRON?900 mg（劑量高于批準劑量）的患者直腸出血的發(fā)生率更高，為15%。

肝功能異常：

在100名男性（51名ELMIRON?和49名安慰劑）中進行為期16周的隨機、雙盲、平行組2期研究。在每天900mg的劑量（高于批準的劑量）下，ELMIRON?治療的11.8%（n=6）和安慰劑治療的2%（n=1）患者的肝功能升高被報告為不良事件。

【過量使用】

尚未有過量用藥的報告。根據(jù)藥物的藥效學，毒性可能反映為抗凝、出血、血小板減少、肝功能異常和胃不適。（見臨床藥理學和預(yù)防措施章節(jié)）在一項臨床試驗中，以每天900mg的劑量持續(xù)32周（n=127），15%的患者報告直腸出血為不良事件。在ELMIRON?組51名患者和安慰劑組49名患者參加的臨床試驗中，每天服用ELMIRON?900 mg，持續(xù)16周，ELMIRON?組11.8%和安慰劑組2%的患者的肝功能升高被報告為不良事件。如果出現(xiàn)急性過量，應(yīng)盡可能給患者洗胃，仔細觀察并給予癥狀和支持性治療。

用法用量

ELMIRON?的推薦劑量為300mg/天，每次一顆100mg膠囊口服，每日三次。膠囊應(yīng)在飯前1小時或飯后2小時用水服用。

接受ELMIRON?治療的患者應(yīng)在3個月后必須重新評估。如果沒有改善，并且沒有出現(xiàn)不良事件，ELMIRON?（愛泌羅）可以再繼續(xù)使用3個月。

患者在服用6個月后，疼痛未改善時，不建議繼續(xù)服用。

包裝

ELMIRON?是一種白色不透明印有“BNP7600”的硬明膠膠囊，含有100mg的戊糖多硫酸鈉。每瓶裝100粒膠囊。

貯存

在受控室溫下儲存15°-30°C（59°-86°F）。

放置在兒童接觸不到的地方。

患者有可能提出的一些問題：

ELMIRON?（愛泌羅）是否能代替止痛藥？

ELMIRON?用于治療間質(zhì)性膀胱炎（IC）的疼痛或不適。目前尚不清楚ELMIRON?的確切工作原理，但它不是阿司匹林或對乙酰氨基酚之類的止痛藥，因此必須按照規(guī)定持續(xù)服用止痛藥以緩解疼痛。

不能服用ELMIRON?（愛泌羅）的患者

l 接受手術(shù)的患者應(yīng)在手術(shù)前咨詢醫(yī)生何時停止使用ELMIRON?（愛泌羅）。

l 只有在明確需要的情況下，才應(yīng)在懷孕期間使用ELMIRON?（愛泌羅）。

什么情況下慎重服用此藥？

l 你正在服用抗凝治療，如華法林鈉，肝素，大劑量阿司匹林，或抗炎藥物，如布洛芬。

你懷孕了。

你有肝臟問題

ELMIRON?（愛泌羅）用法用量

每天三次口服1粒ELMIRON?（愛泌羅）膠囊，飯前至少1小時或飯后2小時用水。每粒膠囊含有100mgELMIRON?（愛泌羅）。

使用注意事項

在接受抗凝治療，如華法林鈉，肝素，大劑量阿司匹林或消炎藥，如布洛芬，咨詢你的醫(yī)生。

常見副作用

最常見的副作用是脫發(fā)、腹瀉、惡心、便血、頭痛、皮疹、胃部不適、肝功能檢查異常、頭暈和瘀傷。據(jù)報道，服用ELMIRON?（愛泌羅）的患者因體內(nèi)液體積聚而導致體重增加和腫脹。

如果這些副作用持續(xù)存在或令人煩惱，或大便中有血，請咨詢你的醫(yī)生。

如果您懷疑有人服用了超量的藥物，請及時與當?shù)丶痹\中心取得聯(lián)系。

請放在小孩無法接觸的地方。

個人建議間質(zhì)性膀胱炎的粘膜保護方案（僅供參考）：

1.  初次服用愛泌羅前3-6個月，建議每日服用愛泌羅3次，一次1粒，每月灌注西施泰兩次，兩周一次。

2.  6-12個月，建議口服愛泌羅可酌情減量至每天2粒，早晚各一粒，膀胱灌注可酌情延長灌注間隔，最長間隔不超過4周。

3.  第二年癥狀明顯減輕或消失的情況下，可逐漸停用愛泌羅，繼續(xù)西施泰灌注，每月一次，再維持半年至一年。

4.  口服愛泌羅和灌注西施泰3-6個月，無癥狀改善，或癥狀加重并出現(xiàn)會陰疼痛，建議口服愛泌羅+西施泰持續(xù)灌注+二線微創(chuàng)療法干預(yù)（骶神經(jīng)調(diào)節(jié)或肉毒素注射）綜合維持治療。必要時面診醫(yī)生具體分析。