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原創(chuàng) 他莫西芬（TAM）對子宮內(nèi)膜的作用

2022年08月13日【健康號】吳雪卿閱讀 11577

TAM作為一種選擇性雌激素受體拮抗劑（selectiveestrogenreceptormodulators，SERM），依賴于靶組織發(fā)揮雌激素受體拮抗劑和（或）激動劑的作用，并能調(diào)節(jié)雌激素反應(yīng)基因的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑。

在乳腺癌細(xì)胞中，TAM與雌二醇競爭結(jié)合，并通過誘導(dǎo)構(gòu)象變化阻止內(nèi)質(zhì)網(wǎng)與共激活蛋白的相互作用來預(yù)防和控制乳腺癌。

然而，子宮內(nèi)膜組織中的ER在TAM的雌激素樣作用下，刺激內(nèi)膜生長，可引起內(nèi)膜病變。服用TAM后子宮內(nèi)膜厚度以每年0.75mm速度遞增；服用TAM5年后，平均子宮內(nèi)膜厚度12mm（6～21mm）；停止服用TAM后每年按1.27mm速度變薄。

長期使用TAM可引起子宮內(nèi)膜息肉、子宮內(nèi)膜增生、不典型增生、子宮內(nèi)膜癌和子宮肉瘤。因此，在開始TAM治療前應(yīng)監(jiān)測子宮內(nèi)膜基礎(chǔ)病變，服用TAM期間需要定期檢查子宮內(nèi)膜。

AI包括來曲唑、依西美坦和阿那曲唑，具有藥物活性高、選擇性和特異性強(qiáng)、副反應(yīng)小等優(yōu)點(diǎn)，現(xiàn)廣泛應(yīng)用于絕經(jīng)后乳腺癌患者。與TAM相比，AI引起的子宮內(nèi)膜增厚減輕，子宮內(nèi)膜病變發(fā)生率明顯降低。如阿那曲唑治療期間，子宮內(nèi)膜厚度較應(yīng)用TAM者平均減少4.5mm，絕經(jīng)后長期使用AI可逆轉(zhuǎn)與TAM相關(guān)的子宮內(nèi)膜增厚。

摘自《乳腺癌內(nèi)分泌輔助治療相關(guān)子宮內(nèi)膜病變管理指南（2021年版）》